Эффективность и безопасность кеторола при болевом синдроме в клинике амбулаторной хирургической стоматологии

Опубликовано в журнале:
«Стоматология», 2009, № 6, с. 53-54

К.м.н., асс. О.А. ЕГОРОВА
Санкт-Петербургская медицинская академия последипломного образования

Efficiency and safety of ketorol for the treatment of pain syndrome in outpatient surgical stomatology

Ключевые слова: кеторол, стоматология, обезболевание.

Key words: ketorol, stomatology, anesthesia

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Они нашли широкое применение в клинике хирургической стоматологии, так как являются эффективными противоболевыми, противовоспалительными и гипотермическими препаратами. Механизм действия кеторола, относящегося к этой группе лекарственных средств, связан с угнетением активности особого фермента — циклооксигеназы, способствующего синтезу простагландинов — основных медиаторов воспалительной реакции, вызывающих отек, экссудацию в тканях и сенсибилизацию рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), понижая порог болевой чувствительности. За последние годы арсенал НПВС пополнился значительным числом новых препаратов, однако кеторол до сих пор выделяется среди всех НПВС, так как оказывает максимально выраженное аналгетическое действие, сопоставимое по силе с таковым наркотических анальгетиков. Но в отличие от наркотических анальгетиков препарат не влияет на опиоидные рецепторы, а следовательно не угнетает дыхание и моторику кишечника, не дает седативный эффект и, что особенно важно, не вызывает эйфорию и лекарственную зависимость [1—3].

После приема внутрь максимальная концентрация кеторола в плазме крови достигается через 30—60 мин. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет 80—100%. Кеторол метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% — в виде метаболитов, а 60% — в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5,3 ч, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушенной функцией почек этот показатель существенно увеличивается (в 1,5—2 раза).

Результаты применения кеторола в хирургических отделениях на базах кафедры стоматологии общей практики Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования показали, что этот препарат помимо общеизвестных аналгезирующих свойств обладает также противовоспалительным свойством, выражающимся прежде всего в снижении тканевого отека. Как известно, важным компонентом формирования болевого синдрома в послеоперационном периоде является развитие реактивного коллатерального отека в тканях. Выраженный аналгетический эффект и противовоспалительное действие кеторола дают возможность применять его в качестве болеутоляющего средства в клинике хирургической стоматологии.

Цель исследования: изучение эффективности кеторола для купирования болевого синдрома после хирургических стоматологических вмешательств в амбулаторной практике.

Материал и методы

В исследование были включены 40 пациентов (18 мужчин и 22 женщины) в возрасте от 19 до 50 лет без сопутствующей патологии, проходящих лечение в хирургическом стоматологическом кабинете. Распределение пациентов по полу и возрасту представлено в табл. 1.

Таблица 1. Распределение пациентов по полу и возрасту

Возраст, годы	Пол		Всего
Возраст, годы	муж.	жен.	Всего
До 20	3	5	8
21-30	5	7	12
31-40	6	7	13
41-50	4	3	7
Общее число	18	22	40

Пациентам выполняли типичные амбулаторные операции: 21 — цистэктомия и цистотомия с резекцией верхушки корня, 12 — удаление ретинированных и дистопированных зубов, 7 — имплантация. Распределение пациентов по объему выполненного оперативного вмешательства представлено в табл. 2.

Таблица 2. Распределение пациентов по объему выполненного вмешательства

Вид операции	Число больных		Всего
Вид операции	муж.	жен.	Всего
Цистэктомия	6	5	11
Цистотомия	4	6	10
Удаление ретинированного зуба	7	5	12
Имплантация	4	3	7

Хирургическое лечение осуществляли под местной анестезией. Первый прием кеторола (10 мг, одна таблетка) — непосредственно после оперативного вмешательства, на фоне действия анестетика. Максимальная интенсивность болевого синдрома зафиксирована через 1—2 ч после операции. Все принимавшие кеторол не отмечали в этот период повышения интенсивности болевого синдрома. После проведения амбулаторной хирургической манипуляции пациенты не находятся под наблюдением врача и должны сами контролировать боль. Таким образом, в случае возникновения болевого синдрома пациентам был рекомендован дальнейший прием кеторола в дозе 10 мг, но не более 40 мг/сут. Средняя суточная доза препарата составила 20 мг. Курс приема кеторола у наблюдавшихся не превышал 2 дней. Эффективность аналгезии определяли субъективно по 5-балльной шкале: 0 — боль отсутствует, 1 — слабая боль, 2 — умеренная, 3 — сильная, 4 — нестерпимая. Исследование показало, что эффективность обезболивания у пациентов, применявших кеторол после хирургических стоматологических вмешательств, в 100% случаев оценивалась ими как «хорошая» и «адекватная».

После операции (через 2 дня) пациентам рекомендовали также ванночки полости рта без активных полоскательных движений с ополаскивателем-антисептиком Синквель Плюс, содержащим 0,2% раствор хлоргексидина (наиболее адаптированная концентрация для использования в стоматологии до- и послеоперационного периода). Доказано, что необходимое бактерицидное действие проявляется при достаточной концентрации хлоргексидина (0,2%), а при меньшей — лишь бактериостатическое действие, и возникают условия для появления резистентных штаммов.

Входящий в состав Синквель Плюс цинка хлорид усиливает бактерицидное действие хлоргексидина. Ополаскиватель не нужно разбавлять, он не содержит спирта и снабжен специальным дозатором, что удобно для использования. Исходя из представленных данных, ополаскиватель Синквель Плюс может быть рекомендован со 2-го дня после хирургических вмешательств в течение 5—7 дней.

Кеторол ® (Ketorol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы “S” на одной стороне; вид на поперечном срезе – оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 121 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, магния стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.6 мг, пропиленгликоль – 0.97 мг, титана диоксид – 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый – 78%, краситель бриллиантовый голубой – 22%) – 0.1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Связывание с белками плазмы составляет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss – 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится в основном почками – 91%, через кишечник – 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия;
артралгия;
невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M25.5	Боль в суставе
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Кеторол таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.

Состав

Действующее вещество – кеторолака трометамин – 10 мг; вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.

Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.

Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Режим дозирования и способ применения

Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.

Взрослые: 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.

Пожилые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы между приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, соответствующую нижней границе терапевтической дозы.

Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек: кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Изготовлено

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Андхра Прадеш, Индия.

Кеторол- эффективное болеутоляющее средство

Эффективным болеутоляющим медикаментозным средством является кеторол. Лекарство относится к группе противовоспалительных нестероидных средств. Помимо анальгезирующего воздействия препарат уменьшает воспалительные процессы и отечностью. Кроме того кеторол, инструкция на это указывает, обладает жаропонижающими свойствами.

Состав, формы и воздействие препарата

Сильное обезболивающее воздействие средства воздействие обеспечивается основным активным веществом – кеторолака трометамином. Другие компоненты могут меняться в зависимости от производителя, поэтому нужно обязательно изучить инструкцию.

Эффект после приема лекарства сравним с действием морфина. Но при этом кеторол – это более безопасный в применении препарат. Средство может использоваться для борьбы с разными видами болей, причинами которых являются любые патологические состояния. Применяют его для устранения симптоматики и для лечения конкретных заболеваний, которые сопровождаются отечностью и лихорадкой.

Лекарственное средство производится в виде:

Таблеток в зеленой растворимой оболочке (с количеством действующего вещества – 10 мг).

Прозрачного раствора для внутримышечного и внутривенного введения (с количеством действующего вещества -30 мг/мл).

Прозрачного, однородного геля (2%).

Наиболее востребованной является таблетированная форма. После приема препарата активное вещество полностью всасывается в ЖКТ в кратчайшее время. При этом:

Максимальная концентрация в крови достигается через час.

Жаропонижающие и анальгезирующее воздействие наблюдается через 30 мин.

Жирная пища замедляет всасывание действующего вещества.

Показания и противопоказания к применению

Чтобы не навредить, важно знать кеторол, от чего помогает. Чаще всего кеторол, инструкция по применению это подтверждает, применяется в качестве симптоматического средства для снятия головных, зубных и менструальных болей, а также болевых ощущений в суставах. В комплексной терапии средство назначают при развитии онкологических заболеваний и в послеоперационный период.

Лекарство показано для облегчения состояний при следующих патологиях:

Заболеваниях позвоночника и радикулите.

Разрывах связок и растяжении мышц.

Кеторол, как и любые нестероидные препараты, запрещены к использованию при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. В противном случае увеличиваются риски возникновения желудочных кровотечений. Не назначают препарат в возрасте пациентов младше 16 лет, в период беременности и лактации. Отказаться от использования лекарства нужно при гиперчувствительности к компонентам средства, а также при наличии следующих патологий:

Болезнях печени и почек.

Существуют и другие заболевания, при которых доктор с осторожностью рекомендует принимать препарат. Это хроническая гипертензия, сахарный диабет, различные расстройства нервной системы и пр.

Кеторол, рецепт для которого необходим, запрещается принимать с рядом других лекарственных средств:

При одновременном приеме лекарственного средства с алкогольными напитками увеличиваются риски интоксикации организма.

Дозировка и рекомендации для лечения

В постоперационный период обычно назначают таблетки, цена которых доступна. Это, особенно касается случаев, когда кеторол уколы инструкция по применению исключает на фоне определенных последствий операций. Для снятия болевого синдрома любой этиологии принимают одну таблетку. При интенсивных выраженных болях допускается повторный прием до 4 раз в сутки с перерывом 4-6 часов. Длительность лечения – 5 дней.

Кеторол таблетки, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, нельзя принимать при любых проблемах с желудком. В этом случае нужно приобрести кеторол ампулы для инъекций. В частности внутримышечное введение показано при непрекращающейся рвоте или возникновении затруднении при глотании. Когда спрашивают кеторол уколы, от чего помогают, то специалисты часто указывают радикулит. С болями, вызванными данной патологией, в этом случае удается справиться быстро. Инъекции разрешается повторять с перерывом 4 часа.

Гель кеторол тонким слоем наносят на чистую и высушенную кожу в местах болевых ощущений. После чего мягкими массажными движениями втирают. Процедуры могут повторяться 3–4 раза в сутки до снятия болевых ощущений. Перерыв между ними – не менее 4 часов. Длительность применения геля – не более 10 дней.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства, врачи называют появление:

Кроме того препарат может спровоцировать понижение артериального давления, на фоне чего развивается сонливость и головные боли. Иногда появляться отеки мягких тканей и повышенное потовыделение, метеоризм и нарушение стула, сыпь на коже.

К тяжелым побочным эффектам относят анемию, спазмы в желудке, почечные боли, рвоту с кровью, потерю сознания, судороги, одышку. При появлении таких симптомов прием препарата прекращают. Если состояние е улучшается, в срочном порядке требуется консультация доктора.

Передозировка кеторола очень опасна. Она может спровоцировать сильные боли в животе, рвоту, спазмы и судороги в мышцах, желудочное кровотечение. При подтверждении передозировки следует в срочном порядке промыть желудок и вызвать рвотный рефлекс. После этого необходимо принять сорбенты. Если состояние не удается стабилизировать, то нужно вызывать скорую помощь.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Кеторол® в лечении болевых синдромов (обзор)

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Боль является одним из самых распространенных симптомов и одной из наиболее частых причин, по которой люди обращаются за медицинской помощью. Боль – это не просто ощущение. Это сложное явление или синдром, где чувство, фактически называемое болью, является лишь одним из его компонентов. Важно подчеркнуть, что болевой синдром – системный патологический процесс, включающий в себя местную реакцию на повреждение, передачу и восприятие болевого импульса, его психоэмоциональную оценку и ответную вегетативную и поведенческую реакцию организма.

Наиболее часто в клинической практике встречается ноцицептивная боль, связанная с активацией периферических болевых рецепторов вследствие локального повреждения, вызванного травмой, хирургическим вмешательством, воспалением, отеком или ишемией тканей, стойким спазмом поперечно-полосатых или гладких мышц и др. [12]. Современная концепция рациональной анальгетической терапии предусматривает влияние на различные звенья патогенеза болевого синдрома. Первый ее этап – устранение воздействия повреждающего фактора (если это возможно), а также подавление локальной реакции организма на повреждение с использованием препаратов, блокирующих синтез медиаторов боли и воспаления. Среди этих медиаторов наиболее важное место принадлежит простагландинам, которые активно синтезируются в области повреждения при участии фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Простагландины ответственны за развитие локального отека, повышение проницаемости сосудов, нарушение микроциркуляции, хемотаксис клеток воспалительного ответа и т.д. и непосредственно влияют на процесс возникновения и передачи болевого импульса, вызывая повышение чувствительности периферических ноцицепторов и афферентных нейронов задних рогов спинного мозга. В патогенезе болевого синдрома этот механизм имеет универсальный характер независимо от причины, вызвавшей локальное повреждение, и является обоснованием для применения в комплексной анальгетической терапии нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
В настоящее время показаниями к применению НПВП являются:
• послеоперационная боль;
• боль при артритах;
• боль при вертеброгенной патологии;
• болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении, разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, включая спортивные;
• головная боль (включая мигрень) и зубная боль;
• невралгия, миозит простудной и травматической природы;
• острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях.
Одним из современных НПВП является Кеторол® (кеторолак производства компании «Д-р Редди’с Лабораторис», Индия) – производное арилуксусной кислоты, неселективный ингибитор ЦОГ. Его основная клиническая ценность связана с мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит другие НПВП. Препарат быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью (80–100%). Кеторол® связывается с белками плазмы на 90–99%, подвергается печеночному метаболизму, выводится почками (90%) и кишечником (6%). Продолжительность действия препарата – 6–10 ч. Выпускается в трех формах: таблетки для приема внутрь по 10 мг, раствор для парентерального введения в ампулах 30 мг/1 мл и гель для наружного применения 2% 30 г.
Кеторолак, как и другие НПВП, ингибирует синтез простагландинов и тромбоксанов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ) метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты. В последние годы было установлено, что существуют как минимум два изофермента ЦОГ, которые ингибируются НПВП. Первый изофермент – ЦОГ-1 (англ. – СОХ-1) контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию. В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1. Соотношение активности НПВП в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из основных механизмов противовоспалительной активности НПВП. Снижение количества простагландинов под воздействием НПВП обусловливает противовоспалительный и анальгетический эффекты. С точки зрения фармакологии, эти два эффекта реализуются кеторолаком в разной степени. Так, в клинически допустимых дозах кеторолак оказывает больше обезболивающий, нежели противовоспалительный эффект [6].
По результатам исследования анальгетической эффективности кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз [7]. Исследованием C. Brown и соавт. доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина [8].
Кеторолак не взаимодействует с опиатными рецепторами и не обладает центральным анальгетическим эффектом. Преимуществом кеторолака по сравнению с наркотическими анальгетиками является отсутствие влияния на функцию дыхания, седативного и психомоторного действия. Так, в эксперименте кеторолак не вызывал таких побочных эффектов, как тошнота и рвота. Кеторолак при внутримышечном введении по эффективности сравним с кодеином, но реже вызывает явления диспепсии. Аналогичные результаты получены и в ряде других исследований [9, 10].
По данным М.А. Тамкаева и соавт., после инъекции диклофенака пациенты отмечали заметное уменьшение боли через 20,6±0,9 мин., по скорости наступления отчетливого обезболивающего эффекта диклофенак достоверно уступал (p диклофенак [13].
В исследование, проведенное кафедрой общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова и Медицинским центром Управления делами Российской академии наук на базе поликлиник № 37, 56 и 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и поликлиники № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук, были включены пациенты с болью различной этиологии [11]. Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст – 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит – 1, подагрический артрит – 2, деформирующий остеоартроз – 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз – 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит – 1, спондилез – 1), поражения мягких тканей (теносиновиты – 3, бурситы – 1, невралгии – 6, невриты – 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы – 2, ушибы – 3), пульпит – 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки – 1, мочекаменная болезнь – 2, вросший ноготь – 1, пяточная шпора – 1, хроническая венозная недостаточность – 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали. Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты 1-й группы (52 чел.) получали Кеторол®, пациенты 2-й группы (43 чел.) – препарат сравнения кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней – перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз Кеторола® при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении Кеторола® отмечены более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 и 0,07) по сравнению с кетопрофеном (82–86%; средний балл 2,23 и 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.
Национальным научно-практическим обществом скорой медицинской помощи было проведено исследование «Эффективность и безопасность Кеторола® при болевом синдроме на догоспитальном этапе» [А.Л. Верткин, Е.А. Прохорович, Е.А. Горулева, О.И. Гирель]. Его целью было определить сравнительную обезболивающую эффективность и безопасность кеторолака и метамизола натрия при болевом синдроме на догоспитальном этапе. В исследование включались больные с:
– острым болевым синдромом или обострением хронического болевого синдрома при воспалительных заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), при люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии и с посттравматическими болевыми синдромами;
– плевральной болью при пневмонии;
– почечной коликой;
– хроническим болевым синдромом при онкологических заболеваниях.
В исследование были включены 445 пациентов: 220 в группу Кеторола® и 225 – в группу метамизола натрия. При сравнении анальгетической эффективности кеторолака и метамизола натрия с использованием визуально-аналоговой шкалы эффективность кеторолака оказалась в 2,6 раза выше, чем метамизола натрия. У пациентов, получивших кеторолак, боль полностью исчезла в 12,7% случаев, а метамизол натрия – только в 2%. Не было эффекта от приема препарата в 5,3% случаев в группе больных, получавших метамизол натрия, в группе больных, получавших кеторолак, его введение было эффективным во всех случаях.
В другом исследовании [Е.А. Галушко, Е.Г. Зоткин, И.Г.Салихов, И.Б. Виноградова, Ш. Эрдес], целью которого явилось изучение клинической эффективности и переносимости двух лекарственных форм Кеторола® (таблетки и раствор для инъекций) у больных остеоартрозом (ОА) коленного сустава и двух аналогичных форм диклофенака натрия, приняли участие 109 больных ОА с преимущественным поражением коленных суставов (по критериям R. Altman и соавт.) в четырех ревматологических центрах РФ: Санкт-Петербург – 25 человек, Ульяновск – 26, Казань – 29, Москва – 29. Все больные были женского пола, средний возраст составлял 52,4±4,9 лет (разброс показателя по городам от 51,6 до 54,2; при попарном сравнении р>0,05). Пациенты были разделены на две группы. В основную группу был включен 51 больной с гонартрозом, из которых 25 получали таблетированную форму Кеторола®, а 26 – инъекционную форму этого же препарата. В контрольной группе, получающей диклофенак, было 58 больных: по 29 пациентов в зависимости от лекарственной формы препарата (таблетки и раствор для инъекций). Длительность терапии препаратом Кеторол® составляла 5 дней. Все 109 больных закончили 9-дневное исследование. Оценка показателей краткосрочной эффективности проводимой терапии показала, что Кеторол® не только не уступает диклофенаку в эффективности подавления боли при ОА, но и превосходит его по выраженности купирования болевого синдрома практически на 25–30%. При использовании Кеторола® улучшение самочувствия больного, как по мнению самого пациента, так и врача, было достоверно значимее, чем при приеме диклофенака. Также, в первую очередь вследствие более выраженного подавления боли, на фоне терапии Кеторолом® достоверно уменьшился альгофункциональный индекс Лейкена, отражающий степень функциональной способности коленного сустава.
На кафедре факультетской терапии им. акад. А.И. Нестерова (РНИМУ им. Н.И. Пирогова) было проведено исследование эффективности и безопасности препарата Кеторол® у пациентов с болевым синдромом различного происхождения в клинике внутренних болезней [14]. В исследовании оценивалась эффективность парентеральной и пероральной форм Кеторола® при последовательном назначении больным с умеренным и выраженным болевым синдромом (не менее 40 мм по ВАШ). В исследование были включены 20 пациентов в возрасте от 28 до 69 лет (средний возраст – 52,3 года), из них 8 мужчин и 12 женщин, страдающих болевым синдромом различного происхождения, а именно: внебольничная плевропневмония – у 3 пациентов, сухой плеврит – у 1, обострение хронического некалькулезного холецистита – у 2, дивертикулез толстого кишечника, обострение хронического дивертикулита – у 2, мочекаменная болезнь, острая почечная колика – у 2, острый илеофеморальный флеботромбоз – у 3, обострение хронического сальпингоофорита – у 2, туннельный синдром на уровне карпального канала – у 2 (посттравматический теносиновит – у 1, на фоне декомпенсации первичного гипотиреоза – у 1), кокцигодиния – у 1, герпетическая инфекция (Herpes zoster) на фоне медикаментозной иммуносупрессии у пациента с ревматоидным артритом – у 1, на фоне онкопатологии – у 1 пациента. Критериями включения в исследование были болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности на фоне медикаментозной терапии основного заболевания и возраст от 18 до 70 лет. Критериями исключения из исследования – наличие обострения язвенной болезни в последние 6 мес., геморрагический синдром, прием других НПВП или анальгетиков. Назначение Кеторола® проводилось на фоне базовой терапии основного заболевания в виде внутримышечных инъекций в суточной дозе 60 мг (30 мг/1 мл 2 раза/сут. в течение 2 дней) с последующим переходом на таблетированную форму в суточной дозе 20 мг (10 мг 2 раза/сут. в течение 3 дней). Шести больным оказалось достаточным однократного введения Кеторола® (1 инъекция), двукратного введения – 5 пациентам (2 инъекции), у 9 пациентов с плевропневмонией, сухим плевритом, туннельным синдромом, герпетической инфекцией продолжительность использования Кеторола® составила 5 дней. При оценке эффективности Кеторола® в лечении болевого синдрома различной локализации отмечено исчезновение боли у 3 пациентов, значительное уменьшение – у 12, уменьшение – у 5.
Выраженный анальгетический и противовоспалительный эффект Кеторола® был продемонстрирован у пациентов с плевропневмониями, обострением хронического некалькулезного холецистита, мочекаменной болезнью. Отчетливая положительная динамика болевого синдрома и тенденция к быстрому разрешению симптомов заболевания были выявлены при использовании препарата Кеторол® в комплексной терапии плевропневмонии. В вышеописанном исследовании назначение Кеторола® у пациентов с различной патологией в клинике внутренних болезней позволило полностью купировать болевой синдром у 20% больных, значительно ослабить выраженность болевого синдрома – у 55%, уменьшить выраженность болевого синдрома – у 25%.
Таким образом, вышеописанные данные позволяют отнести препарат Кеторол® к числу эффективных и безопасных средств, применяемых в терапии болевых синдромов, обусловленных различной этиологией.

КЕТОРОЛ, таблетки от зубной боли: инструкция по применению и отзывы

Кеторол (НВПС) – это аналог Кетонова. Действующее вещество то же – кеторолак. Кеторол можно принимать на протяжение недели по 3-4 таблетки в день. Противопоказания те же, что и у Кетанова.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

– кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Кеторол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы “S” на одной стороне; вид на поперечном срезе – оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

КЕТОРОЛ, таблетки

1 таб.

кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.6 мг, пропиленгликоль – 0.97 мг, титана диоксид – 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый – 78%, краситель бриллиантовый голубой – 22%) – 0.1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторол (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C_max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T_max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C_max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Связывание с белками плазмы составляет 99%, V_d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C_ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C_ss – 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T_1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия;
артралгия;
невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Живая аптека

Каталог товаров

Акушерство и гинекология
При нарушениях менструального цикла, мастопатиии
Для подавления/стимуляции молока у кормящих женщин
Контрацептивы
При климаксе
Противоопухолевые средства
Средства для лечения бесплодия
Средства для местного применения
Средства повышающие активность миометрия
От молочницы

Витамины и минералы
Кислородные баллоны
Солгар /SOLGAR
Аминокислоты
Дрожжи пивные
Витамины от стресса
Витамины для всей семьи
Витамины для укрепления иммунитета
Витамины для поднятия жизненного тонуса
Витамины для сердца и сосудов
Витамины ампульные
Витамины для детей
Витамины при сахарном диабете
Витамины для мужчин
Витамины для женщин
Витамины для беременных и кормящих
Препараты кальция
Витамины для зрения
Препараты йода
Препараты железа
Рыбий жир

Средства для глаз
Антиглаукомные средства
Мидриатики
Противовоспалительные/Противомикробные
Противоаллергические средства
Средства для лечения катаракты
Средства, стимулирующие регенерацию

Вены и сосуды
При болях, отеках, тяжести в ногах/таблетки, капсулы, капли/
При болях, отеках, тяжести в ногах/мази, гели, спреи/
От геморроя

Анестезиология, реаниматология, диагностика
Диагностические средства
Плазмозамещающие средства

Стоматология
При воспалительных заболеваниях
При прорезывании зубов

При аллергии и астме
Иммунодепрессанты
Вакцины
При аллергии назальные капли/спрей
При аллергии капли/сиропы
При аллергии гели/мази/крема
При аллергии таблетки/капсулы/ампулы/
При астме

Дерматология
Местноанестезирующие средства
При синяках и ушибах
От рубцов и растяжек
Для удаления бородавок, мозолей
При воспалении и раздражении кожи
Педикулез, чесотка
От грибка
При ранах, ожогах, пролежнях
От угревой сыпи
Антисептики и дезинфицирующие средства

Костно-мышечная система
От остеопороза
Для восстановления хрящевой ткани
Метаболики и биостимуляторы
От подагры
При болях в мышцах и суставах мази/гели/пластыри
При болях в мышцах и суставах таблетки/капсулы/ампулы

Средства для лечения нервной системы
Успокаивающие средства для детей
Успокоительные средства для взрослых
От тревоги и стресса
От депрессии
Средства улучшающие память
При психических расстройствах
Противосудорожные
Противопаркинсонические средства
Противоэпилептические средства
Средства для лечения алкогольной, наркотической зависимости и табакокурения

Урология. Андрология
м-Холинолитики
Для мужчин
Средства для лечения аденомы предстательной железы
При заболеваниях почек

Эндокринология
Гипогликемические средства
Для приема внутрь
Лечение заболеваний щитовидной железы
Корректоры липидного обмена
Для снижения веса

От боли
От головной, зубной и иных болей
От мигрени

Желудочно-кишечные
Желчегонные
При отравлениях
От изжоги
От вздутия
Слабительные средства
От паразитов
Для нормальной работы кишечника
Для улучшения пищеварения
При заболеваниях желудка
От укачивания
Для печени

Кардиология. Ангиология
а,В-адреноблокаторы
Ангиопротекторы, средства улучшающие микроциркуляцию и венозное кровообращение
Антиагреганты
Антиаритмические средства
Антигипертензивные комбинированные/Антигипертензивные
Антикоагулянты
Блокаторы Са++ каналов
В-адреноблокаторы
Диуретики
Ингибиторы АПФ/Блокаторы рецепторов АТ2
Ингибиторы фибринолиза и протеолиза
Кардиопротекторы
Коагулянты
Корректоры мозгового кровообращения/Метаболические средства
Нитраты и нитратоподобные средства
Препараты калия, магния
Сердечные гликозиды, другие кардиотоники
Фибринолитики
Миотропные спазмолитики. Вазодилататоры

При простуде и гриппе
Горячее питье при простуде
От боли в ушах
Антибактериальные средства
От боли в горле леденцы/пастилки/таблетки
От боли в горле спреи/растворы
Промывания для носа
От насморка
Противовирусные мази/спреи/свечи/
Противовирусные таблетки/капсулы/сиропы/ампулы/
От сухого кашля
От влажного кашля
От симптомов простуды и гриппа
Для иммунитета

Аптечная косметика
Адерма /A-DERMA
Авен /Avene
Алерана /Alerana
Биодерма /Bioderma
Веледа/Weleda
Виши /Vichy
Галеник /Galenic
Долива, Германия
Дюкре /Ducray
Клоран /Klorane
КЛОРАН /Klorane Bebe
Кодали /Caudalie
Ла Рош Позе /La Roche-Posay
Лиерак /Lierac
Мартидерм/ MartiDerm
Мерк Медикасьон /Франция/
Норева /Noreva
Нюкс /Nuxe
Урьяж /Uriage
Филорга /Filorga
Фитосольба /Phytosolba
Цераве /CeraVe
Элансиль /Elancyl
SVR /Франция/

Профессиональная косметика
Босли/Bosley
Геволь /Gehwol
Гуам /Guam
Йон-Ка /Yon-Ka
Морокканойл /Moroccanoil
Макадамиа/Macadamia
Сесдерма /Sesderma
Систем 4 /System 4
Холи Лэнд /Holy Land
Эстедерм /Esthederm

Косметические средства по применению
ШВАРЦКОПФ /Германия/
Бетер /Испания/
Корейская косметика
Эколатиер/ECOLATIER
ФЛОРЕСАН /Россия/
Манхэттен /Германия/
Две линии
Гринкосметикс /Россия/
Самара-Бытхим /Россия/
Красная линия /Россия/
Рецепты бабушки Агафьи /Россия/
Лаборатории Сабрек /Франция/
Невская косметика
Белла-Трейд
Разное /косметика/
Косметика для мужчин
Солнцезащитные средства/После загара/Автозагар
Уход за волосами /Масло репейное/
Уход за волосами /Шампунь, бальзам, маска, спрей, гель/
Уход за ресницами и бровями
Уход за контуром глаз
Уход за губами /гигиенические помады/блески/
Уход за лицом /тональные средства/
Уход за лицом /очищение/маски/
Уход за лицом /маски тканевые/
Уход за лицом /крема/сыворотки/
Уход за проблемной кожей
Наборы косметические
Средства для депиляции
Скрабы/Пилинги для тела
Натура сиберика /Natura Siberica
Уход за телом
Уход за руками
Уход за ногтями/Лак для ногтей
Уход за ногами
Для массажа /крема/гели/
Гели/Пены/Настои для ванн
Средства для интимной гигиены
Дезодоранты/Антиперспиранты
Парафин/Глина/Хна
Соли/Грязи для ванн

Медицинская техника/иные приборы/

Стетоскопы/Фонендоскопы

Кварцевые лампы

Ирригаторы/Электрические зубные щетки

Термометры

Весы/Шагомеры/Часы песочные

Электрогрелки

Массажеры

Тонометры/Манжеты/Адаптеры

Ингаляторы/Небулайзеры/Спейсеры/Пикфлоуметры

Глюкометры/Тест-полоски/Ланцеты

Препараты для коррекции поведения д/животных

Препараты для мочеполовой системы животных

Препараты для иммунитета животных

Гормональные препараты животных

Дерматологические ср-ва для животных

Препараты желудочно-кишечные д/животных

Зоотовары

Препараты для лечения глаз д/животных

Препараты для лечения ушей д/животных

При болях в мышцах и суставах наружнее д/животных

Лакомства д/животных

Витамины для животных

Ветеринария

Противопаразитарные ср-ва д/животных

Очки для вождения

МКЛ / Контактные линзы

Фиксаторы шейного отдела

Корсеты на позвоночник/ Корректоры осанки

Ортезы/Бандажи для суставов

Ортопедическая обувь для взрослых

Ортопедическая обувь для детей

Ортопедические подушки и матрацы

Стельки /Приспособления для стопы

Трости/Костыли/Ходунки

Послеоперационные/ Противорадикулитные бандажи

Гимнастические мячи/Массажеры/Тренажеры

Термобелье

Компрессионный трикотаж/ Трикотаж для похудения

Гигиена при недержании

Средства ухода за кожей/Профилактика пролежней

Настойки/Экстракты

Сиропы/Бальзамы/Эликсиры

Травы/Листья/Плоды/Корни

Масла растительные

Сборы/Фиточаи

Спецодежда

Тесты на вирусы/бактерии

Очки готовые

Пипетки/Шпатели/Мензурки/

Емкости для анализов

Шприцы/Системы/Катетеры

Интим-продукция

Грелки резиновые/солевые/спринцовки

Тесты/Наборы гинекологические

Таблетницы/Беруши

Аптечки

Перевязочный материал

Перчатки/Бахилы/Халаты/Шапочки/Маски

Концерн “Калина” /Россия/

Молокоотсосы/Стерилизаторы/Подогреватели

Накладки/вкладыши для груди/прокладки для рожениц

Косметика для мам

Детская косметика

Игрушки/Погремушки/Прорезыватели

Подгузники/Салфетки/Пеленки

Пустышки/Соски/Средства для кормления

Сопутствующие товары для малыша

Белье и бандажи для мам

Смеси и чаи для мам

Вода питьевая детская

Каши, супы

Печенье

Пюре

Смеси

Соки, Нектары, Напитки

Детские чаи

Продукты пчеловодства

Питание без глютена

Гематоген/Мюсли/Батончики/Леденцы

Диабетическое питание

Диетическое питание

Жевательные резинки

Заменители сахара

Минеральная вода/Напитки/Соки

Соль

Энтеральное и парентеральное питание

Биокон /Россия/

ЮНИЛЕВЕР

Мочалки/Губки

Мыло/Гели антибактериальные

Бумага туалетная

Ватные палочки/Диски/Подушечки/Вата

Гигиена полости рта

Станки/Кассеты для бритья

Для душа, ванной, бани

Женская гигиена

Аксессуары для маникюра/педикюра/макияжа/волос

Салфетки влажные/Бумажные платочки

Аромакулоны

Аромалампы

Аромамасла

После укусов насекомых

Атака

Дэта

Гардекс

Комарофф

Раптор

Рейд

Москитол

Рефтамид

Офф

Фумигаторы

Репелленты

Рассылка

Система скидок

Живая Аптека
- О компании
- Адреса аптек
- Новости
- Система скидок
- Контакты
- Подарочные карты
Статьи
Вопрос-ответ
Адреса аптек

Кеторол Экспресс таб. дисперг. 10мг №20

Самая выгодная цена

Наименование: Кеторол Экспресс таб. дисперг. 10мг №20

Категория: От головной, зубной и иных болей

Наличие: есть в наличии

Кеторол Экспресс таблетки диспергируемые 10мг 20шт.

Форма выпуска и состав

Таблетки, диспергируемые в полости рта, светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “l” на одной стороне.

1 таб.
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип A), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.

По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, C_max в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность – 80-100%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99% , при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения C_ss( 0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч . V_d – 0.15-0.33 л/кг.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака C_max в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.

При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия;
артралгия;
невралгия;
радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Способ применения

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол ® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.